Carbocaine – FDA información de prescripción, efectos secundarios y aplicaciones, el acné Zeno.

clorhidrato de mepivacaína es 2-piperidin carboxamida, N – (2,6-dimetilfenil) -1-metil, monoclorhidrato y tiene la siguiente fórmula estructural:

C 15 H 22 N 2 O • HCl

Es un polvo blanco cristalino inodoro, soluble en agua, pero muy resistente a la hidrólisis ácida y alcalina.

Carbocaine es un anestésico local disponible como soluciones isotónicas estériles (claro, incoloro) en concentraciones de 1%, 1,5% y el 2% para inyección a través de la infiltración local, bloqueo de nervios periféricos, y el caudal y el bloqueo epidural lumbar.

clorhidrato de mepivacaína está relacionada química y farmacológicamente con los anestésicos locales de tipo amida. Contiene un enlace amida entre el núcleo aromático y el grupo amino.

* En el agua para inyección.

El pH de la solución se ajusta entre 4,5 y 6,8 con hidróxido sódico o ácido clorhídrico.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

La absorción sistémica de los anestésicos locales produce efectos sobre los sistemas cardiovascular y nervioso central. A concentraciones sanguíneas obtenidas con dosis terapéuticas normales, los cambios en la conducción cardiaca, excitabilidad, refractariedad, la contractilidad y la resistencia vascular periférica son mínimos. Sin embargo, las concentraciones sanguíneas tóxicas deprimen la conducción cardíaca y la excitabilidad, lo que puede conducir a un bloqueo auriculoventricular y en última instancia a un paro cardíaco. Además, la contractilidad miocárdica es deprimido y vasodilatación periférica se produce, lo que conduce a disminución del gasto cardíaco y la presión sanguínea arterial.

Un estudio clínico utilizando 15 ml de mepivacaína al 2% epidural en el espacio intermedio T 9-10 en 62 pacientes, 20-79 años de edad, demostró una disminución del 40% en la cantidad de mepivacaína necesaria para bloquear un número dado de dermatomas en los ancianos (60-79 años, n = 13) en comparación con los adultos jóvenes 20-39 años).

Otro estudio usando 10 ml de 2% mepivacaína epidural lumbar en 161 pacientes, 19-75 años de edad, demostró una fuerte relación inversa entre la edad del paciente y el número de dermatomas bloqueados por cc de mepivacaína inyectado.

El inicio de la anestesia con Carbocaine es rápida, el tiempo de aparición de bloqueo sensorial que varía de aproximadamente 3 a 20 minutos, dependiendo de factores tales como la técnica de la anestesia, el tipo de bloque, la concentración de la solución, y el paciente individual. El grado de bloqueo motor producido depende de la concentración de la solución. Una solución 0,5% será eficaz en pequeños bloques nerviosas superficiales, mientras que la concentración del 1% tendrá bloquear la conducción sensorial y simpático sin pérdida de la función motora. La solución al 1,5% proporcionará extensa y completa a menudo bloque motor y la concentración del 2% de Carbocaine producirá bloqueo sensorial y motor completo de cualquier grupo de nervios.

La duración de la anestesia también varía dependiendo de la técnica y el tipo de bloque, la concentración, y el individuo. Mepivacaína normalmente proporcionará la anestesia que es adecuada para 2 a 2 1/2 horas de la cirugía.

Los anestésicos locales se unen a las proteínas plasmáticas en diversos grados. Generalmente, cuanto menor es la concentración plasmática del fármaco, mayor es el porcentaje de fármaco unido a plasma.

INDICACIONES Y USO

CONTRAINDICACIONES

Carbocaine está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a éste oa cualquier agente anestésico local del tipo amida oa otros componentes de soluciones de Carbocaine.

ADVERTENCIAS

soluciones anestésicas locales que contienen conservantes antimicrobianos (es decir, los suministrados en viales de dosis múltiple) no deben ser utilizados para la anestesia epidural o caudal, porque la seguridad no ha sido establecida con respecto a la inyección intratecal, ya sea intencional o inadvertidamente, de tales conservantes.

infusiones intra-articulares de los anestésicos locales siguientes artroscópica y otros procedimientos quirúrgicos es un uso no aprobado, y ha habido informes posteriores a la comercialización de condrólisis en pacientes que reciben este tipo de infusiones. La mayoría de los casos reportados de condrólisis han consistido en la articulación del hombro; casos de condrólisis gleno-humeral se han descrito en pacientes pediátricos y adultos siguientes infusiones intra-articulares de anestésicos locales con y sin epinefrina por períodos de 48 a 72 horas. No hay información suficiente para determinar si los períodos más cortos de infusión no están asociados con estos hallazgos. El tiempo de aparición de los síntomas, tales como dolor en las articulaciones, rigidez y pérdida de movimiento puede ser variable, pero puede comenzar tan pronto como el segundo mes después de la cirugía. Actualmente, no existe un tratamiento eficaz para condrólisis; pacientes que experimentaron condrólisis han requerido procedimientos diagnósticos y terapéuticos adicionales y algunos artroplastia de hombro o reemplazo requerido.

Es esencial que la aspiración de sangre o líquido cefalorraquídeo (en su caso) se realiza antes de la inyección de cualquier anestésico local, tanto la dosis original y todas las dosis posteriores, para evitar una inyección intravascular o subaracnoidea. Sin embargo, una aspiración negativa no asegura contra una inyección intravascular o subaracnoidea.

Las reacciones de resultado fatal han ocurrido en raras ocasiones con el uso de anestésicos locales.

Carbocaine con epinefrina u otros vasopresores no debe utilizarse concomitantemente con fármacos oxitócicos de cornezuelo de centeno, porque puede producirse una hipertensión persistente grave. Del mismo modo, las soluciones de Carbocaine que contienen un vasoconstrictor, como la adrenalina, deben utilizarse con extrema precaución en pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o antidepresivos de los tipos triptyline o imipramina, debido a la hipertensión prolongada grave, puede resultar.

Carbocaine, junto con otros anestésicos locales, puede producir metahemoglobinemia. Los signos clínicos de la metahemoglobinemia son cianosis de las camas y los labios de uñas, fatiga y debilidad.

procedimientos anestésicos locales deben usarse con precaución cuando hay inflamación y / o sepsis en la región de la inyección propuesto.

La mezcla o el uso previo o intercurrentes de cualquier anestésico local con Carbocaine no puede ser recomendado debido a la escasez de datos sobre el uso clínico de tales mezclas.

PRECAUCIONES

General

La inyección de dosis repetidas de anestésicos locales pueden causar aumentos significativos en los niveles de plasma con cada dosis repetida debido a la lenta acumulación de la droga o de sus metabolitos o para frenar la degradación metabólica. La tolerancia a los niveles en sangre elevados varía con el estado del paciente. Debilitados, pacientes de edad avanzada y los pacientes gravemente enfermos deben recibir dosis reducidas acorde con su edad y condición física. Los anestésicos locales también deben utilizarse con precaución en pacientes con trastornos graves del ritmo cardíaco, shock, bloqueo cardíaco, o hipotensión.

La supervisión cuidadosa y constante de cardiovascular y respiratoria (idoneidad de la ventilación) signos vitales, y el paciente’s estado de conciencia se debe realizar después de cada inyección de anestésico local. Se debe tener en cuenta en esos momentos que la inquietud, ansiedad, habla incoherente, mareo, entumecimiento y hormigueo en la boca y los labios, sabor metálico, zumbido de oídos, mareos, visión borrosa, temblores, espasmos, depresión o somnolencia puede ser de alerta temprana signos de toxicidad del sistema nervioso central.

La mepivacaína se debe utilizar con precaución en pacientes con alergias y sensibilidades conocidas.

En utilice cabeza y el cuello

Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectados en el área de la cabeza y el cuello puede producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica observada con inyecciones intravasculares accidentales de dosis mayores. Los procedimientos de inyección requieren el máximo cuidado.

Información para los pacientes

Las interacciones medicamentosas clínicamente significativas

Fenotiazinas y butirofenonas pueden reducir o revertir el efecto presor de la epinefrina.

Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad

No se han realizado estudios a largo plazo en animales de la mayoría de los anestésicos locales, como la mepivacaína para evaluar el potencial carcinogénico. potencial mutagénico o el efecto sobre la fertilidad no se han determinado. No hay evidencia de que los datos humana Carbocaine puede ser carcinógenos o mutágenos o que perjudica la fertilidad.

Embarazo Categoría C

No se han realizado estudios de reproducción animal con mepivacaína. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas sobre el efecto de la mepivacaína en el feto en desarrollo. clorhidrato de mepivacaína debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Esto no excluye el uso de Carbocaine a término para la anestesia o analgesia obstétrica. (Véase el parto.)

Trabajo y entrega

bradicardia fetal puede ocurrir en el 20 al 30 por ciento de los pacientes que reciben anestesia de bloqueo paracervical con los anestésicos locales de tipo amida y puede ser asociado con acidosis fetal. La frecuencia cardíaca fetal siempre debe ser monitoreado durante la anestesia paracervical. Añadido riesgo parece estar presente en la prematuridad, posmadurez, toxemia del embarazo, y sufrimiento fetal. El médico debe sopesar las posibles ventajas frente a los peligros al considerar el bloqueo paracervical en estas condiciones. cumplimiento cuidadoso de la dosis recomendada es de suma importancia en el bloqueo paracervical obstétrica. La imposibilidad de lograr una analgesia adecuada con las dosis recomendadas debe despertar sospechas de la inyección intracraneal intravascular o fetal.

Casos compatibles con la inyección intracraneal fetal involuntaria de solución anestésica local se han reportado después paracervical previsto o bloqueo pudendo o ambos. Los bebés tan afectadas presentan con depresión neonatal inexplicada al nacer que se correlaciona con altos niveles de suero anestésico local y convulsiones por lo general se manifiestan dentro de las seis horas. uso inmediato de las medidas de soporte en combinación con la excreción urinaria forzada del anestésico local se ha utilizado con éxito para manejar esta complicación.

Los informes de casos de convulsiones maternas y colapso cardiovascular tras el uso de algunos anestésicos locales para el bloqueo paracervical en el embarazo temprano (como anestesia para el aborto electivo) sugieren que la absorción sistémica en estas circunstancias puede ser rápida. La dosis máxima recomendada del anestésico local no debe superarse. La inyección debe hacerse lentamente y con aspiración frecuente. Permitir un intervalo de cinco minutos entre los lados.

Las madres lactantes

uso pediátrico

uso geriátrico

Los estudios clínicos y otras experiencias clínicas reportadas indican que el uso del fármaco en pacientes de edad avanzada requiere una dosis disminuida, (ver Farmacología clínica. PRECAUCIONES. General. y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones a Carbocaine son característicos de los asociados con otros anestésicos locales de tipo amida. Una de las principales causas de las reacciones adversas a este grupo de fármacos son los niveles plasmáticos excesivos, que puede ser debido a la sobredosis, la inyección intravascular inadvertida, o la degradación metabólica lenta.

Las experiencias adversas agudas más comúnmente encontrados que exigen contra-medidas inmediatas están relacionados con el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Estas experiencias adversas son generalmente relacionadas con la dosis y debido a los niveles altos en plasma que pueden resultar de sobredosis, la rápida absorción desde el lugar de la inyección, la disminución de la tolerancia, o de la inyección intravascular no intencionada de la solución anestésica local. Además de la toxicidad relacionada con la dosis sistémica, inyección subaracnoidea no intencionada de drogas durante la ejecución prevista de bloque o bloques del nervio epidural caudal o lumbar de la columna vertebral cerca (sobre todo en la región de cabeza y cuello) puede dar lugar a hipoventilación o apnea (“Total o alta espinal”). Además, se puede producir hipotensión debido a la pérdida del tono simpático y parálisis respiratoria o hipoventilación debido a la extensión cefálica del nivel motor de la anestesia. Esto puede conducir a un paro cardíaco secundario si no se trata. Factores que influyen en la unión a proteínas plasmáticas, como la acidosis, enfermedades sistémicas que alteran la producción de proteínas, o la competencia de otros fármacos para los sitios de unión a proteínas, pueden disminuir la tolerancia individual.

Reacciones del sistema nervioso central

Las dosis altas o, inyección intravascular inadvertida, pueden conducir a altos niveles plasmáticos y la depresión relacionada de miocardio, disminución del gasto cardíaco, bloqueo cardíaco, hipotensión (o, a veces hipertensión), bradicardia, arritmias ventriculares, y, posiblemente, paro cardiaco. (Ver ADVERTENCIAS. PRECAUCIONES. SOBREDOSIS y secciones.)

Los efectos neurológicos después de la anestesia epidural o caudal pueden incluir bloqueo espinal de magnitud variable (incluyendo el bloqueo espinal alto o total); hipotensión secundaria a bloqueo espinal; retención urinaria; La incontinencia fecal y urinaria; pérdida de la sensibilidad perineal y la función sexual; La anestesia persistente, parestesias, debilidad, parálisis de las extremidades inferiores, y la pérdida de control de esfínteres todos los cuales pueden tener lenta, incompleta o sin recuperación; dolor de cabeza; dolor de espalda; La meningitis séptica; meningismo; la desaceleración de la mano de obra; aumento de la incidencia de parto con fórceps; parálisis de los nervios craneales debidas a la tracción de los nervios de la pérdida de líquido cefalorraquídeo.

SOBREDOSIS

emergencia aguda de anestésicos locales generalmente están relacionadas con altos niveles plasmáticos encontradas durante el uso terapéutico de los anestésicos locales o para la inyección subaracnoidea no deseado de la solución anestésica local. (Ver Reacciones Adversas. ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES.).

Gestión de emergencias anestésicas locales

Si no se trata inmediatamente, convulsiones con hipoxia simultánea, hipercapnia y acidosis, además de la depresión del miocardio de los efectos directos de los anestésicos locales pueden dar lugar a arritmias cardíacas, bradicardia, asistolia, fibrilación ventricular o paro cardiaco. Pueden producirse alteraciones respiratorias, incluyendo apnea,. Hipoventilación o apnea debido a la inyección subaracnoidea no intencional de la solución anestésica local puede producir estos mismos signos y también llevar a un paro cardíaco si el soporte ventilatorio no se instituyó. Si se produce un paro cardíaco, reanimación cardiopulmonar medidas estándar deben iniciar y mantener durante un período prolongado, si es necesario. La recuperación ha sido reportado después de los esfuerzos de reanimación prolongados.

Se encontró que la dosis media incautación de mepivacaína en monos rhesus que ser la concentración plasmática 18,8 mg / kg con arterial media de 24,4 mcg / mL. El LD intravenosa y subcutánea 50 en ratones es de 23 mg / kg a 35 mg / kg y 280 mg / kg, respectivamente.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Para las técnicas y procedimientos específicos, consulte los libros de texto estándar.

Ha habido informes de eventos adversos de condrólisis en los pacientes que recibieron infusiones intra-articulares de los anestésicos locales siguientes artroscópica y otros procedimientos quirúrgicos. Carbocaine no está aprobado para este uso (ver ADVERTENCIAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).

La dosis recomendada para adultos sola (o el total de una serie de dosis administradas en un solo procedimiento) de Carbocaine para los individuos sanos no sedados, de tamaño normal, no suelen superar los 400 mg. La dosis recomendada se basa en los requisitos para el adulto medio y debe reducirse en pacientes ancianos o debilitados.

Los pacientes pediátricos toleran la anestesia local, así como los adultos. Sin embargo, la dosis pediátrica se debe medir cuidadosamente como un porcentaje de la dosis total de adultos en base al peso. y no debe exceder de 5 mg / kg a 6 mg / kg (2,5 mg / lb a 3 mg / lb) en pacientes pediátricos, especialmente los que pesan menos de 30 libras En pacientes pediátricos menores de 3 años de edad o que pesen menos de 30 libras concentraciones de menos de 2% (por ejemplo, 0,5% a 1,5%) se deben emplear.

Las porciones no utilizadas de soluciones que no contienen conservantes, es decir, aquellos en viales monodosis, deben ser desechados después de su uso inicial.

Las concentraciones recomendadas y las dosis de Carbocaine

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